酒石酸美托洛尔缓释片的作用机理是什么

酒石酸美托洛尔缓释片对 1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断 -受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等。那么，酒石酸美托洛尔缓释片的作用机理是什么？

酒石酸美托洛尔缓释片的作用机理是：本药属于2A类即无部分激动活性的 1-受体阻断药(心脏选择性 -受体阻断药)。它对 1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断 -受体的作用约与普萘洛尔(PP)相等，对 1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。

美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(AT)相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。毒理：本品无致突变作用;对胎儿无影响。大鼠服用本品800mg/天，共2年未发现良性及恶性赘生物。

美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25～60%，故生物利用度仅为40～75%，与AT相近。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(<5%)为原形物。

通过上文对酒石酸美托洛尔缓释片的作用机理的介绍，相信大家都了解酒石酸美托洛尔缓释片为什么可以治疗高血压、心绞痛、心肌梗死等心脑血管疾病了。