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有何药理作用 复方雌二醇贴片是什么

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复方雌二醇片商品名为Kliogest,于1987年首先在瑞士上市,其后分别在英国、比利时、澳大利亚、意大利、南非等国上市。最早在丹麦诺和诺德公司推出。复方雌二醇片的使用已接近20年,积累了丰富的临床数据。那么,复方雌二醇贴片是什么?有何药理作用?

复方雌二醇贴片属于国家三类新药,是一种含有10mg雌二醇和30mg炔诺酮醋酸酯的复方透皮新剂型,已被国家药品监督管理局批准生产。其可分为三层:粘着层与速释层为上层,控释层为中层,贮库层为下层。人离体皮肤渗透试验表明,上层能维持36—48小时控释,48—72小时的药物渗透以贮库膜控为主,骨架控释为辅,从而达到整个周期的恒定释药效果。该贴片中的药物通过皮肤吸收直接进入血液循环,可以避免口服给药时肝脏首过效应、胃肠道副反应及长期单独使用雌二醇制剂可能引起的子宫内膜增生过长的副作用。

复方雌二醇贴片可用于治疗与绝经期有关的雌激素缺乏引起的症状。如:潮热、出汗、睡眠障碍、头晕、生殖器萎缩、萎缩性阴道炎、阴道干涩等。以及预防绝经后加速骨质丢失而致的骨质疏松,对提高中老年妇女健康水平和生活质量具有重大意义。

复方雌二醇贴片的药理作用为醋酸炔诺酮是一种活性极强的合成孕激素,可以模仿生理孕激素的生物活性。在每个雌激素替代治疗的周期中加入12—14天的孕激素,可防止雌激素对子宫内膜的过度刺激,减轻子宫内膜增生的现象。其对组织的作用依赖于雌激素的激发,进而呈现增殖期状态的子宫内膜转变成呈分泌期状态的子宫内膜,孕激素浓度的减少会引起子宫内膜的脱落。

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